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Lmwbg'mwbwalfaxalone o mwcaalfaxolone (mwcqINN, anche noto, in inglese, come mwcgalphaxalone o mwcwalphaxolone) è un mwdaanestetico generale mwdqneurosteroideo,cite-ref-pmid400322-1-0[1] ad uso veterinario e in particolare utilizzato per cani e gatti, caratterizzato da un effetto di blocco dei recettori GABAmwegA. In passato utilizzato anche nell'uomo ed autorizzato nel mwewRegno Unito ed in altri paesi europei dove veniva commercializzato dalla società farmaceutica mwfaGlaxo e rappresentava uno dei costituenti dell'Althesinmwfg® (una mistura di alphaxalone e alphadolone),cite-ref-pmid900959-2-0[2]cite-ref-pmid7005717-3-0[3]cite-ref-pmid4835444-4-0[4] anestetico per uso endovenoso ritirato dal mercato per reazioni allergiche ad un agente emulsionante.cite-ref-pmid1148733-5-0[5]cite-ref-pmid922435-6-0[6]

È ampiamente usato nella pratica veterinaria, commercializzato dalla società farmaceutica mwlaAbbott con il nome commerciale mwlqAlfaxanmwlg®cite-ref-7[7]

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Usi clinici veterinari

• Effetti collaterali e indesiderati

• Dosi terapeutiche

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Il meccanismo primario dell'azione anestetica dell'alfaxalone è la modulazione del trasporto dello ione cloruro attraverso la membrana delle cellule neuronali, indotta dall'interazione dell'alfaxalone ai recettori superficiali GABAmwnwA della cellula .cite-ref-pmid3819824-8-0[8]cite-ref-pmid6089943-9-0[9]cite-ref-pmid3032320-10-0[10] L'alfaxalone si lega al recettore GABAmwraA in una regione diversa rispetto a quella ove si legano le mwrqbenzodiazepine.cite-ref-pmid7806498-11-0[11] Questi recettori GABAmwsgA insensibili alle benzodiazepine sono situati al di fuori della sinapsi e sono responsabili dell'inibizione tonica. Il verificarsi di inibizione tonica GABAmwswA coincide con l'espressione di subunità del recettore relativamente rare, in particolare le subunità α4, α6, e la subunità δ (come regola empirica generale, i recettori contenenti subunità δ sono sempre extrasinaptici.cite-ref-pmid19535226-12-0[12]

Alle dosi usuali il composto sembra essere dotato di limitate proprietà analgesiche.

A seguito di somministrazione mwuwendovenosa il composto si distribuisce rapidamente nei diversi mwvatessuti e fluidi biologici. Il volume di distribuzione nei cani e nei gatti è, rispettivamente, di 2,4 l/kg e 1,8 l/kg di peso corporeo. L'alfaxalone è rapidamente metabolizzato nella mwvqgiandola epatica e in cani e gatti presenta un'emivita plasmatica molto breve. L'emivita media di eliminazione plasmatica terminale nei gatti e nei cani è infatti di circa 45 e 25 minuti, rispettivamente. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso le mwvgfeci e le mwvwurine.

Il suo impiego è autorizzato sia per cani che per gatticite-ref-alfaxan-13-0[13]. Può essere utiulizzato sia come agente di induzione dell'anestesia sia come unico agente anestetico per l'induzione e il mantenimento dell'anestesia stessa, allorché necessitano particolari procedure diagnostiche o chirurgiche in cani e gatti. Nella formulazione dell'Alfaxanmwxg®, la molecola di alfaxalone è solubilizzata con 2α-idrossipropil-ß-ciclodestrina. Le mwxwciclodestrine sono polisaccaridi complessi derivati dall'amido che, grazie alla loro forma a tronco di cono in cui l'interno presenta caratteristiche di idrofobicità, forniscono un centro di complessamento per i farmaci lipofili quali l'alfaxalone. A differenza di alcuni suoi predecessori, l'alfaxalone non è associato a rilascio di istamina e anafilassi.

Nei cani una marcata depressione respiratoria, caratterizzata da mwzqapnea e mwzgbradipnea e spesso accompagnata da mwzwipossia è piuttosto comune. Anche effetti avversi di tipo cardiovascolare (mwaabradicardia oppure mwaqtachicardia, ipotensione arteriosa oppure mwagipertensione arteriosa) risultano di frequente riscontro. Nei gatti le reazioni avverse appaiono sostanzialmente sovrapponibili a quelle segnalate nei cani. In entrambe le specie è stato inoltre segnalato il verificarsi di mwawipotermia.

• Cane: 3mwbw mg/kg peso corporeo

• Gatto: 5mwcq mg/kg peso corporeo

L'infusione endovenosa deve essere attuata in modo tale che la dose totale calcolata, in caso di necessità, deve poter essere somministrata nei primi 60 secondi. La somministrazione del farmaco deve continuare fino a quando non viene raggiunta la profondità desiderata dell'anestesia e si rende possibile l'intubazione endotracheale. Il mantenimento dell'anestesia può essere ottenuto continuando con ulteriori dosi (boli supplementari o un'infusione costante) di alfaxalone oppure ricorrendo ad un altro agente anestetico per via inalatoria.

cite-note-pmid400322-11. ↑ mweqHempelmann G, Schaps D, mwegSteroid anesthetics with special reference to althesin, in mwewAdv Steroid Biochem Pharmacol, vol.mwfa 7, 1979, pp.mwfq 9-21, mwfgPMIDmwfw mwga400322.

cite-note-pmid900959-22. ↑ mwhqCornet WT, Popescu DT, mwhgAlthesin (alphadione, CT 1341) a 'new' induction agent for anesthesia, in mwhwArch Chir Neerl, vol.mwia 29, n.mwiq 2, 1977, pp.mwig 135-47, mwiwPMIDmwja mwjq900959.

cite-note-pmid7005717-33. ↑ mwkgGiomini ML, Fonti G, Marchesi P, Bogi G, Teti G, mwkwmwlaClinical pharmacology aspects of althesin, in mwlqMinerva Anestesiol, vol.mwlg 46, n.mwlw 2, 1980, pp.mwma 357-64, mwmqPMIDmwmg mwmw7005717.

cite-note-pmid4835444-44. ↑ mwoaRamsay MA, Savege TM, Simpson BR, Goodwin R, mwoqmwogControlled sedation with alphaxalone-alphadolone, in mwowBr Med J, vol.mwpa 2, n.mwpq 5920, 1974, pp.mwpg 656-9, mwpwPMCmwqa mwqq1613102, mwqgPMIDmwqw mwra4835444.

cite-note-pmid1148733-55. ↑ mwsqWatt JM, mwsgmwswAnaphylactic reactions after use of CT 1341 (althesin), in mwtaBr Med J, vol.mwtq 3, n.mwtg 5977, 1975, pp.mwtw 205-6, mwuaPMCmwuq mwug1674143, mwuwPMIDmwva mwvq1148733.

cite-note-pmid922435-66. ↑ mwwqSavege TM, mwwgmwwwAdverse reactions to Althesin, in mwxaBr Med J, vol.mwxq 2, n.mwxg 6094, 1977, p.mwxw 1085, mwyaPMCmwyq mwyg1631846, mwywPMIDmwza mwzq922435.

cite-note-77. ↑ mw0qmw0gmw0wAlfaxalone, su mw1adrugs.com.

cite-note-pmid3819824-88. ↑ mw2aHarrison NL, Vicini S, Barker JL, mw2qmw2gA steroid anesthetic prolongs inhibitory postsynaptic currents in cultured rat hippocampal neurons, in mw2wJ. Neurosci., vol.mw3a 7, n.mw3q 2, 1987, pp.mw3g 604-9, mw3wPMIDmw4a mw4q3819824. mw4gURL consultato il 5 febbraio 2015.

cite-note-pmid6089943-99. ↑ mw5wGillo B, Lass Y, mw6amw6qThe mechanism of steroid anaesthetic (alphaxalone) block of acetylcholine-induced ionic currents, in mw6gBr. J. Pharmacol., vol.mw6w 82, n.mw7a 4, 1984, pp.mw7q 783-9, mw7gPMCmw7w mw8a1986933, mw8qPMIDmw8g mw8w6089943.

cite-note-pmid3032320-1010. ↑ mw-aCottrell GA, Lambert JJ, Peters JA, mw-qmw-gModulation of GABAA receptor activity by alphaxalone, in mw-wBr. J. Pharmacol., vol.mw-a 90, n.mw-q 3, 1987, pp.mw-g 491-500, mw-wPMCmwaqa mwaqe1917172, mwaqiPMIDmwaqm mwaqq3032320.

cite-note-pmid7806498-1111. ↑ mwaqkMihic SJ, Whiting PJ, Klein RL, Wafford KA, Harris RA, mwaqomwaqsA single amino acid of the human gamma-aminobutyric acid type A receptor gamma 2 subunit determines benzodiazepine efficacymwaq4, in mwaryJ. Biol. Chem., vol.mwarc 269, n.mwarg 52, 1994, pp.mwark 32768-73, mwaroPMIDmwars mwarw7806498. mwar0URL consultato il 5 febbraio 2015.

cite-note-pmid19535226-1212. ↑ mwasiWahab A, Heinemann U, Albus K, mwasmmwasqEffects of gamma-aminobutyric acid (GABA) agonists and a GABA uptake inhibitor on pharmacoresistant seizure like events in organotypic hippocampal slice cultures, in mwasuEpilepsy Res., vol.mwasy 86, n.mwasc 2-3, 2009, pp.mwasg 113-23, mwaskDOI:mwaso10.1016/j.eplepsyres.2009.05.008, mwassPMIDmwasw mwas019535226.

cite-note-alfaxan-1313. ↑ mwatimwatmmwatqSpecifica tecnica dell'Alfaxan (mwatumwatyPDF), su mwatcalfaxan.co.uk.

• mwatsGanaxolone

• mwat0Minaxolone

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su alfaxalone

• mwaui(EN) Alfaxan official web site, su alfaxan.co.uk. URL consultato il 25 gennaio 2012 (archiviato dall'url originale il 17 settembre 2011).